Непосредственно сам факт создания пенициллина зафиксирован 13 сентября 1929 года. Однако о пенициллине говорили в научных кругах и ранее. В 1896 году врач из Италии Бартоломео Гозио синтезировал некое соединение, названое антибиотиком. На данный момент научные мужи, посвятившие свои работы исследованию истории пенициллина, расходятся во мнении, было ли соединение, синтезированное итальянским врачом, тем самым первым антибиотиком. К сожалению, Гозио не нашел применения полученной субстрату, в следствие чего о нем практически не осталось задокументированных данных.
В 1913 году ученые из США Альсберг и Блэк синтезировали из плесени Penicillium пенициллиновую кислоту, с помощью которой можно было бороться с бактериями. Война прервала исследование врачей, которые так и не смогли запатентовать результат своих трудов. В XX веке многие ученые посвятили свои работы поиску эффективного антибактериального средства. На рубеже 30-х годов большинство жителей развивающихся стран страдали от массовых эпидемий дизентерии и серьезных инфекционных заболеваний. После войны необходимость в создании препарата, способного бороться с бактериями выросла еще сильнее, так как многие солдаты погибли не от ранений, а от заражения крови.
Первые наработки на этом поприще появились в конце XIX века. Так, к примеру, Эрнест Дучесне пытался лечить тиф у морских свинок посредством плесени. Наработки ученых развивались в течении последующих десятилетий. В своем дневнике Александр Флеминг отметил, что в тот день, когда удалось впервые зафиксировать эффект от пенициллиновой кислоты, он вовсе не рассчитывал изобрести универсальное лекарство, способное спасти миллионы жизней. По легенде, пенициллин появился из-за неряшливости исследователя. По слухам, врач не уделял должного внимания чистоте чашек Петри, и во время рабочего опыта по поиску лекарства от стафилококка в емкость попали бактерии плесени Penicillium.
По завершении эксперимента Флеминг отметил тот факт, что один из контрольных образцов полностью уничтожен бактериями обычной плесени. Колонии Penicillium являются причиной образования зеленых пятен на хлебе. Ученый сперва не придал этому значения, однако позднее отметил, что между колонией плесени и стафилококка есть незараженное пространство. Именно тогда Флеминг сделал предположение, что колонии плесени Penicillium продуцируют вещество, ограждающее скопление бактерий от внешней угрозы. Если же синтезировать это вещество и очистить его, то полученное соединение можно использовать в борьбе с инфекционными заболеваниями.
Позднее Флеминг провел комплексный анализ влияния пенициллиновых бактерий на возбудители, которые становятся причиной скарлатины, тифа, дизентерии, холеры и стафилококка. Единственный случай, в которой пенициллин оказался неэффективным, это эксперимент с брюшным тифом и паратифом. В 1929 году Александр Флеминг опубликовал данные касательно эксперимента и создания молекулы пенициллина, тем самым ознаменовав фактическое рождение первого в мире антибиотика. Свою работу врач изложил в научной статье журнала об экспериментальной патологии.
Принцип работы обнаруженного врачом соединения оказался крайне прост. Пенициллин разрушает и препятствует созданию межклеточных оболочек, тем самым затормаживая непосредственно сам рост бактерицидной инфекции. Однако в ранних записях Флеминг указывает на то, что работать с пенициллином крайне трудно. Запустить в массовое производство соединение оказалось практически невозможной задачей. Долгое время Флеминг не мог очистить активное вещество пенициллина и стабилизировать состав, чтобы он находился в организме человека достаточное для уничтожение бактерии время.
Вплоть до 1940-х годов пенициллин не существовал в массовом производстве и отличался высоким риском для пациента. Формулу удалось улучшить в 1939 году двум ученым из Оксфордского университета Говарду Флори и Эрнсту Чейну, которые посвятили свои работы анализу антибактериальных средств. В 1941 году ученым удалось эффективно применить на практике полученный состав, излечив 15-летнего подростка с заражением крови. Пенициллин не оказывает вредоносного влияния на оболочку клеток человека, но уничтожает соединения элементов бактерицидной инфекции. В 1943 году пенициллин начал поставляться в качестве универсального антибиотика, необходимого военным при проведении боевых действий.
В 1945 году Флри, Чейн и Флеминг удостоились Нобелевской премии за свой вклад в исследовании и борьбе с заболеваниями, продуцируемыми бактериями. В мировых масштабах пенициллин стал применяться с 1952 года. К тому моменту на планете не существовало аналога. Во время Второй мировой войны благодаря пенициллину многие военные остались живы. До изобретения этого средства практически любое ранение означало для солдата гангрену и смерть, теперь же медикам удавалось спасти большую часть раненых. Пенициллин также стал прародителем нескольких групп антибактериальных средств.
На данный момент ученые столкнулись с проблемой устойчивости отдельных бактерий перед антибиотиками. В свое время пенициллин стал практически революцией в медицине, теперь же первоначальная формула абсолютно бесполезна ввиду того, что большинство возбудителей подстроились под существующие методы борьбы с ними. Каждый новый антибиотик становится причиной роста устойчивости отдельных групп возбудителей. Спрогнозировать это практически невозможно, поэтому ученые полагают, что рано или поздно человечество столкнется с отсутствием лекарства против нового возбудителя.